地西他滨的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN200910051317.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN101560233B | 公开（公告）日 | 2011-11-02 |
| 申请公布号 | CN101560233B | 申请公布日 | 2011-11-02 |
| 分类号 | C07H19/12(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 张磊;张健;谭宙宏;杨琍苹 | 申请（专利权）人 | 中国民生银行股份有限公司上海分行 |
| 代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人 | 上海清松制药有限公司 |
| 地址 | 201424 上海市化工区奉贤分区楚华支路128号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种能有效抑制肿瘤细胞生长的2-脱氧胞苷类似物地西他滨(式I)的制备方法。以1-甲基-2-脱氧-D-核糖(式II)为起始原料，与醋酸酐反应得到1-甲基-3，5-二乙酰氧基-2-脱氧-D-核糖(式III)；式III化合物与2，4-二-(三甲基硅)-5-氮杂胞嘧啶(式IV)反应，得到3′，5′-二乙酰氧基-5-氮杂-2′-脱氧胞苷(式V)；式V化合物在D315大孔弱碱性阴离子交换树脂作用下水解得到地西他滨(式I)，本发明方法原料易得，反应条件温和，操作简便，宜于规模型的工业化生产。 |
