一种用于制备艾日布林的中间体(R)-2-甲基-1-溴-3-碘-3-丁烯的制备方法
基本信息
申请号 | CN202010826995.2 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN111875470A | 公开(公告)日 | 2020-11-03 |
申请公布号 | CN111875470A | 申请公布日 | 2020-11-03 |
分类号 | C07C17/04(2006.01)I;C07C21/17(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 刘中华;程琳;简勇;葛敏 | 申请(专利权)人 | 苏州正济药业有限公司 |
代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人 | 苏州正济药业有限公司 |
地址 | 215000江苏省苏州市浒关镇浒青路122号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明提供了一种用于制备艾日布林的中间体(R)‑2‑甲基‑1‑溴‑3‑碘‑3‑丁烯的制备方法,包括以下步骤:A)式Ⅰ所示化合物在碱性化合物的作用下,发生脱溴反应,制备得到式Ⅱ所示化合物;B)式Ⅱ所示化合物与碘化物进行碘代反应,制备得到式Ⅲ所示的(R)‑2‑甲基‑1‑溴‑3‑碘‑3‑丁烯。本发明采用溴烷基‑1,1‑二溴烯烃制备溴烷基炔烃,减少了溴取代离去基团的反应,一锅法即可制备得到产物,反应步骤短,三废少,原料易得,成本低,反应安全,只上一个碘原子,减少了碘试剂的使用量,具有很好的工业应用前景和商业价值。 |
