一种N-(8-[2-羟基苯甲酰基]-氨基)辛酸钠及其中间体的制备方法
基本信息
申请号 | CN202110079267.4 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN112898220A | 公开(公告)日 | 2021-06-04 |
申请公布号 | CN112898220A | 申请公布日 | 2021-06-04 |
分类号 | C07D265/22;C07C235/60;C07C231/12 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 李志强;邢兴龙;丁飞飞;田广辉 | 申请(专利权)人 | 旺山旺水(连云港)制药有限公司 |
代理机构 | 苏州创元专利商标事务所有限公司 | 代理人 | 向亚兰 |
地址 | 222069 江苏省连云港市连云港经济技术开发区花果山大道601号新海连大厦1106室 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种N‑(8‑[2‑羟基苯甲酰基]‑氨基)辛酸钠及其中间体的制备方法,该中间体的制备包括:使水杨酰胺与保护基试剂在第一溶剂中反应得到2,2‑二甲基‑2,3‑二氢‑4H‑苯并[1,3]恶嗪‑4‑酮,再与8‑溴辛酸乙酯在第二溶剂中、在碱作用下反应生成中间体8‑(2,2‑二甲基‑4‑氧代‑2H‑苯并[1,3]恶嗪‑3(4H)‑基)辛酸乙酯;N‑(8‑[2‑羟基苯甲酰基]‑氨基)辛酸钠(SNAC)的制备在前述中间体的基础上再水解、成盐,即可制成;本发明方法所用原料简单易得,安全性高,反应条件简单、温和,后处理简便易操作,还能获得理想的收率及纯度,适于SNAC的规模性生产。 |
