一种N-(8-[2-羟基苯甲酰基]-氨基)辛酸钠及其中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN202110079267.4 申请日 -
公开(公告)号 CN112898220A 公开(公告)日 2021-06-04
申请公布号 CN112898220A 申请公布日 2021-06-04
分类号 C07D265/22;C07C235/60;C07C231/12 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李志强;邢兴龙;丁飞飞;田广辉 申请(专利权)人 旺山旺水(连云港)制药有限公司
代理机构 苏州创元专利商标事务所有限公司 代理人 向亚兰
地址 222069 江苏省连云港市连云港经济技术开发区花果山大道601号新海连大厦1106室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种N‑(8‑[2‑羟基苯甲酰基]‑氨基)辛酸钠及其中间体的制备方法,该中间体的制备包括:使水杨酰胺与保护基试剂在第一溶剂中反应得到2,2‑二甲基‑2,3‑二氢‑4H‑苯并[1,3]恶嗪‑4‑酮,再与8‑溴辛酸乙酯在第二溶剂中、在碱作用下反应生成中间体8‑(2,2‑二甲基‑4‑氧代‑2H‑苯并[1,3]恶嗪‑3(4H)‑基)辛酸乙酯;N‑(8‑[2‑羟基苯甲酰基]‑氨基)辛酸钠(SNAC)的制备在前述中间体的基础上再水解、成盐,即可制成;本发明方法所用原料简单易得,安全性高,反应条件简单、温和,后处理简便易操作,还能获得理想的收率及纯度,适于SNAC的规模性生产。