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一种改进的Fmoc多肽固相合成缩宫素的方法

基本信息

申请号 CN201610817393.4 申请日 -
公开（公告）号 CN106243194A 公开（公告）日 2016-12-21
申请公布号 CN106243194A 申请公布日 2016-12-21
分类号 C07K7/16(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 孙鹏程 申请（专利权）人 兰州凯博药业股份有限公司
代理机构 广州嘉权专利商标事务所有限公司 代理人 胡辉
地址 730010 甘肃省兰州市城关区张苏滩800号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种改进的Fmoc多肽固相合成缩宫素的方法。该方法包括以下步骤：1）以Rink?Amide?AM树脂为固相载体，以Fmoc保护氨基酸为单体，N末端为Boc?Cys(Acm)?OH，哌嗪溶液为脱帽试剂，在缩合剂和碱性条件作用下，依次逐个接上氨基酸，合成缩宫素；2）用碘脱去Acm同时在固相载体上形成二硫键，得到环化保护缩宫素序列；3）进行切肽，浓缩，得到缩宫素的粗品；4）将粗品提纯后，得到缩宫素产品。本发明提供了一种合成效率高、成本较低、环境友好、反应条件温和、纯度和效价高，有利于工业化生产的缩宫素合成工艺。