一种提高伊沙匹隆合成反应速率的方法

基本信息

申请号 CN202011384139.2 申请日 -
公开(公告)号 CN112457320A 公开(公告)日 2021-03-09
申请公布号 CN112457320A 申请公布日 2021-03-09
分类号 C07D491/044(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 徐有安;付光明;龚美芳 申请(专利权)人 湖北宏中药业股份有限公司
代理机构 武汉华旭知识产权事务所 代理人 刘荣;周宗贵
地址 435300湖北省黄冈市蕲春县李时珍医药工业园
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于化学工业领域,特别涉及一种提高伊沙匹隆合成反应速率的方法,向有埃博霉素B的第一容器中加入TBAN3溶液,摇匀并溶解作为第一混合体系;向第二容器中放入催化剂Pd2(dba)3和NH4Cl,在氩气保护下加入PMe3的THF溶液,作为第二混合体系,混合后得到伊沙匹隆的溶液。本方案中催化剂Pd2(dba)3和PMe3先相互作用再与底物埃博霉素B作用,使得叠氮化和还原反应速率加快,一般仅仅需要0.5~1.0小时即可反应完全且基本无其它副产物生成,从而提高了工艺效率和产品质量,更适用于工业化生产。