一种伊沙匹隆二聚体的高收率制备方法

基本信息

申请号 CN202011384151.3 申请日 -
公开(公告)号 CN112409366A 公开(公告)日 2021-02-26
申请公布号 CN112409366A 申请公布日 2021-02-26
分类号 C07D491/153(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 徐有安;付光明;龚美芳 申请(专利权)人 湖北宏中药业股份有限公司
代理机构 武汉华旭知识产权事务所 代理人 刘荣;周宗贵
地址 435300湖北省黄冈市蕲春县李时珍医药工业园
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于化学工业领域,特别涉及一种伊沙匹隆二聚体的高收率制备方法,通过将埃博霉素羧酸铵盐的溶液加入到至少包括EDCI、K2CO3和HOBT的缩合体系中,搅拌得到伊沙匹隆二聚体。本技术方案以埃博霉素B为起始原料,经过叠氮化和还原反应得到开环的埃博霉素羧酸铵盐的溶液,在缩合剂存在的条件下,快速将上述埃博霉素羧酸铵盐的溶液加入到缩合剂的体系中,通过慢速搅拌得到高产率的伊沙匹隆二聚体。之后通过硅胶柱层析纯化,能得到高收率且纯度大于98.0%的伊沙匹隆二聚体。