一种伊沙匹隆二聚体的高收率制备方法
基本信息
申请号 | CN202011384151.3 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN112409366A | 公开(公告)日 | 2021-02-26 |
申请公布号 | CN112409366A | 申请公布日 | 2021-02-26 |
分类号 | C07D491/153(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 徐有安;付光明;龚美芳 | 申请(专利权)人 | 湖北宏中药业股份有限公司 |
代理机构 | 武汉华旭知识产权事务所 | 代理人 | 刘荣;周宗贵 |
地址 | 435300湖北省黄冈市蕲春县李时珍医药工业园 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明属于化学工业领域,特别涉及一种伊沙匹隆二聚体的高收率制备方法,通过将埃博霉素羧酸铵盐的溶液加入到至少包括EDCI、K2CO3和HOBT的缩合体系中,搅拌得到伊沙匹隆二聚体。本技术方案以埃博霉素B为起始原料,经过叠氮化和还原反应得到开环的埃博霉素羧酸铵盐的溶液,在缩合剂存在的条件下,快速将上述埃博霉素羧酸铵盐的溶液加入到缩合剂的体系中,通过慢速搅拌得到高产率的伊沙匹隆二聚体。之后通过硅胶柱层析纯化,能得到高收率且纯度大于98.0%的伊沙匹隆二聚体。 |
