一种α氟代酰基哌嗪衍生物及其制备和应用

基本信息

申请号 CN202111140554.8 申请日 -
公开(公告)号 CN113754680A 公开(公告)日 2021-12-07
申请公布号 CN113754680A 申请公布日 2021-12-07
分类号 C07D495/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 沈征武;邓斌;江亮;查雨峰;张梦麒;边泓竹 申请(专利权)人 云白药征武科技(上海)有限公司
代理机构 上海骁象知识产权代理有限公司 代理人 赵峰
地址 200025上海市黄浦区思南路84号301室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种α氟代酰基哌嗪衍生物,具有通式(I)的α氟代酰基哌嗪衍生物或其异构体、或其可药用盐、或其前药分子,其通式(I)化学结构为:本发明还提供了上述α氟代酰基哌嗪衍生物的制备方法。本发明还提供了上述α氟代酰基哌嗪衍生物或其异构体、或其可药用盐、或其前药分子在制备治疗癌症的药物中的应用。本发明的α氟代酰基哌嗪衍生物在酰基的邻位引入具有强吸电子能力的氟原子,改变了酰基哌嗪的电子云分布,因此具有极强的PI3K激酶抑制活性和极强的抗肿瘤活性,应用前景非常广阔。