一种环氧合酶-2抑制剂帕瑞昔布的制备方法

基本信息

申请号 CN201610352476.0 申请日 -
公开(公告)号 CN105859647A 公开(公告)日 2016-08-17
申请公布号 CN105859647A 申请公布日 2016-08-17
分类号 C07D261/08(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王晓岳 申请(专利权)人 西藏百年汉克药业有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 276111 山东省临沂市郯城县李庄镇连埠村二组228号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种环氧合酶?2抑制剂帕瑞昔布的制备方法,该方法包括以下步骤:1)将苯甲醛肟与1?苯基丙炔在三(2?苯基吡啶)合铱(III)、三乙胺以及氧化镁存在下,光照条件下进行反应得5?甲基?3,4?二苯基异恶唑;2)将步骤1)得到的5?甲基?3,4?二苯基异恶唑与氯磺酸搅拌反应,反应完毕,二氯甲烷萃取,二氯甲烷相直接加入氨水中,分离有机相,水洗,浓缩,乙醇重结晶得到伐地昔布;3)步骤2)得到的伐地昔布在三乙胺存在下与丙酸酐反应得到帕瑞昔布。本发明的帕瑞昔布的制备方法步骤简单、收率高并且后处理简单。