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一种阿奇霉素杂质F的合成方法

基本信息

申请号	CN201810714159.8	申请日	-
公开（公告）号	CN108727445B	公开（公告）日	2021-06-11
申请公布号	CN108727445B	申请公布日	2021-06-11
分类号	C07H17/00;C07H1/00	分类	有机化学〔2〕;
发明人	杨政;唐金龙	申请（专利权）人	宜昌东阳光生化制药有限公司
代理机构	宜昌市慧宜专利商标代理事务所（特殊普通合伙）	代理人	彭娅
地址	443300 湖北省宜昌市宜都市陆城滨江路62号
法律状态	-

摘要

本发明属于化学技术领域，具体涉及一种阿奇霉素杂质F的合成方法，所述阿奇霉素杂质F‑（2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R）‑13‑[（2,6‑二脱氧‑3‑C‑甲基‑3‑O‑甲基‑a‑L‑核‑已吡喃糖基）氧]‑2‑乙基‑3,4,10‑三羟基‑3,5,6,8,10,12,14‑七甲基‑11‑[[3,4,6‑三脱氧‑3‑（N‑甲基甲酰胺基）‑β‑D‑木‑已吡喃糖基]氧]‑1‑氧杂‑6‑氮杂环十五烷‑15酮的（式I）的合并方法主要步骤为：阿奇霉素（化合物Ⅱ）经过3’‑N去甲基后，以甲酸乙酯进行甲酰化，生成目标产物；精制后得到纯度＞99.5%以上的氧化杂质。合成的高纯度阿奇霉素杂质F作为成品检测的杂质标准品，有利于加强对该杂质的定位和定性，提高对阿奇霉素原料药的质量控制。