一种盐酸沙丙蝶呤的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201711131646.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN109776540A | 公开（公告）日 | 2021-07-06 |
| 申请公布号 | CN109776540A | 申请公布日 | 2021-07-06 |
| 分类号 | C07D475/04;C07H1/00;C07H13/04;C07C249/16;C07C251/76 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘素云;李克让 | 申请（专利权）人 | 北京启慧生物医药有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 102609 北京市大兴区生物医药产业基地永旺西路26号院中关村医疗器械园16号楼 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种式（I）表示的盐酸沙丙蝶呤的制备方法，以5‑脱氧阿拉伯糖为原料，在乙酸酐存在下，经乙酰化反应得到中间体DL‑1，DL‑1在乙酸催化下与苯肼反应，得到中间体DL‑2；DL‑2与硫酸氨基密啶在无水高氯酸锂催化下关环，得到中间体DL‑3，不经纯化直接被碘单质氧化后得到中间体DL‑4；DL‑4经氢氧化钾水解得到L‑生物喋呤（DL‑5）；L‑生物喋呤经铂催化剂还原、成盐得到盐酸沙丙蝶呤。该路线操作简便，收率高，路线总收率70％以上，终产品纯度达99.5％以上，能耗低，适用于工业化生产。 |
