一种绿色合成醋酸乌利司他中间体及醋酸乌利司他的方法

基本信息

申请号 CN201811568581.3 申请日 -
公开(公告)号 CN111349137A 公开(公告)日 2020-06-30
申请公布号 CN111349137A 申请公布日 2020-06-30
分类号 C07J41/00(2006.01)I 分类 -
发明人 刘素云;李克让 申请(专利权)人 北京启慧生物医药有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 102609北京市大兴区生物医药产业基地永旺西路26号院中关村医疗器械园16号楼301
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种绿色合成醋酸乌利司他中间体及醋酸乌利司他的方法,以化合物2为起始原料,在溶剂中与与乙炔反应上炔基形成炔醇化合物中间体3,再经离子液体和CO2催化下与水发生水合反应得到中间体4,中间体4经过羰基保护得到中间体5,中间体5再经过双键环氧化、格式反应、脱羰基保护及乙酰化得到高纯度的醋酸乌利司他。该方法绿色环保,步骤便,条件温和,溶剂可回收循环利用,成本低、易于放大,适合工业化生产。