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一种肿瘤靶向性热敏前药及其制备方法与应用

基本信息

申请号 CN201610968541.2 申请日 -
公开（公告）号 CN106310290B 公开（公告）日 2019-08-23
申请公布号 CN106310290B 申请公布日 2019-08-23
分类号 A61K47/64;A61K31/704;A61P35/00 分类 医学或兽医学；卫生学;
发明人 郑海荣;胡德红;盛宗海 申请（专利权）人 深圳深科先进投资管理有限公司
代理机构 北京三友知识产权代理有限公司 代理人 深圳先进技术研究院;深圳深科先进投资管理有限公司
地址 518055 广东省深圳市南山区西丽大学城学苑大道1068号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种肿瘤靶向性热敏前药及其制备方法与应用，该前药由通式X‑(Y‑Z)n描述：X为白蛋白；Z为含氨基的抗肿瘤药物；Y为生物可降解的含两个以上羧基的白蛋白‑药物间隔物，且Y含有偶氮基团；X中的氨基与Y中的一羧基通过酰胺键相连；Z中的氨基与Y中的另外羧基中的一个通过酰胺键相连；n为0.05与15之间的数。该前药主要应用于热化疗领域，该类前药为热响应前药，其可通过热响应机制可使白蛋白‑药物键合物在肿瘤部位定点释放，大大增加药物作用部位如细胞质和细胞核中的浓度，克服肿瘤的耐药性，减少化疗的毒副作用。