一种特布他林的制备方法

基本信息

申请号 CN202010671179.9 申请日 -
公开(公告)号 CN111960955A 公开(公告)日 2020-11-20
申请公布号 CN111960955A 申请公布日 2020-11-20
分类号 C07C213/04;C07C213/00;C07C213/10;C07C215/30;C07D301/00;C07D303/16 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陶义华;穆加兵;黄迎春;凌岫泉 申请(专利权)人 南京恒道医药科技股份有限公司
代理机构 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 李明
地址 210033 江苏省南京市栖霞区仙林街道纬地路9号F6幢317室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于制药领域,具体涉及一种特布他林的制备方法。其技术要点如下:一种制备特布他林的方法,S1.向反应釜中加入化合物I和二氯甲烷,搅拌溶解后加入酸酐;S2.反应完毕后向体系中加入稀碱水充分搅拌洗涤,收集二氯甲烷相,减压蒸馏得到黄色油状物,即为化合物II;S3.向反应釜中加入化合物II和乙酸乙酯、叔丁胺、氢氧化钠和氧化保护剂;S4.步骤S3反应完毕后向体系中加入纯化水洗涤步骤S3的反应液,收集乙酸乙酯相,减压蒸馏乙酸乙酯相,得到特布他林。本发明提供的技术方案降低了反应后处理难度,使得中间体化合物容易从反应体系中分离出来,同时避免了环氧键水解等副反应的发生,增加了终产品特布他林的稳定性和收率。