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一种氯吡格雷硫酸氢盐复合物的制备方法

基本信息

申请号	CN201310407215.0	申请日	-
公开（公告）号	CN103467486B	公开（公告）日	2016-04-13
申请公布号	CN103467486B	申请公布日	2016-04-13
分类号	C07D495/04(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	杨亚军;马国龙;崔明武	申请（专利权）人	苏州裕泰医药科技有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	750002 宁夏回族自治区银川市高新技术产业开发区6号路
法律状态	-

摘要

本发明涉及氯吡格雷及其硫酸氢盐的制备方法。该方法包括如下步骤：第一步：酯化反应，(±)邻氯苯甘氨酸甲酯的制备；第二步：拆分反应，(+)邻氯苯甘氨酸甲酯的制备；第三步：活化反应，α-噻吩乙醇对甲苯磺酸酯的制备；第四步：取代反应，(+)α-(2-噻吩乙胺基)-2-(2-氯苯)乙酸甲酯盐酸盐的制备；第五步：关环反应，氯吡格雷的制备；以及第六步：成盐反应，氯吡格雷硫酸氢盐的制备。本发明对制备工艺进行了优化和改进，反应条件更温和；拆分和消旋真正同步进行，且得到的粗品旋光度高；在取代反应中使用催化剂，缩短了反应时间；关环反应是避光40℃进行，使其产品纯度更高。整个合成路线周期缩短，后处理操作简单，更适合大生产。