卡巴他赛-脂肪酸偶联物及其纳米制剂

基本信息

申请号 CN202010913346.6 申请日 -
公开(公告)号 CN114129735A 公开(公告)日 2022-03-04
申请公布号 CN114129735A 申请公布日 2022-03-04
分类号 A61K47/54(2017.01)I;A61K47/24(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61K9/51(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;B82Y5/00(2011.01)I 分类 医学或兽医学;卫生学;
发明人 邱诗;王永军;何仲贵;孙进;杨金诚 申请(专利权)人 苏州裕泰医药科技有限公司
代理机构 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 靳玲
地址 215000江苏省苏州市中国(江苏)自由贸易试验区苏州片区苏州工业园区星湖街218号生物医药产业园A1楼E347单元
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于医药技术领域,涉及一种抗肿瘤药物卡巴他赛‑脂肪酸偶联物及其制备方法和用途,还涉及所述卡巴他赛‑脂肪酸偶联物的纳米制剂及其应用。所述的脂肪酸为油酸或亚油酸。本发明所述的卡巴他赛‑脂肪酸偶联物中,卡巴他赛的羟基与油酸或亚油酸的羧基通过二硫键相连。卡巴他赛‑亚油酸偶联物或卡巴他赛‑油酸偶联物可以自组装成纳米粒,该制剂制备工艺简单,易于产业化;能够实现肿瘤部位细胞内环境的敏感性释药,抗肿瘤细胞活性更强、体内药动学性质更佳;最为重要的是该纳米制剂在呈现出更强的体内抑制肿瘤活性的同时,体现出了更为优异的制剂体内安全性效果。