二硫键桥连的多西他赛-脂肪酸前药及其自组装纳米粒
基本信息
| 申请号 | CN202011492954.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112604002A | 公开（公告）日 | 2021-04-06 |
| 申请公布号 | CN112604002A | 申请公布日 | 2021-04-06 |
| 分类号 | A61K47/69(2017.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K47/60(2017.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61K47/54(2017.01)I | 分类 | 医学或兽医学；卫生学; |
| 发明人 | 孙进;王悦全;何仲贵;王永军;邱诗;罗聪 | 申请（专利权）人 | 苏州裕泰医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 苏州三英知识产权代理有限公司 | 代理人 | 朱如松 |
| 地址 | 215000江苏省苏州市工业园区星湖街218号生物医药产业园A1楼E347单元 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明设计并合成了一系列还原敏感的二硫键桥连的多西他赛‑脂肪酸前药，这一系列的前药均能通过一步纳沉淀法自组装成纳米递药系统。该纳米递药系统具备以下几种优势：将多西他赛制备成二硫键连接的前药，降低了多西他赛母药的系统毒性，并且能够在肿瘤细胞内的高还原环境下特异性释放母药，实现增效减毒的效果；载药量高，且避免了毒性较大的增溶剂的使用，有望提高患者的耐受性和依从性；通过一步纳米沉淀法制备，制备工艺简单，易于规模化生产；纳米粒粒径小且均匀，易于通过EPR效应富集于肿瘤部位；易于表面修饰，可以通过PEG等修饰以减慢网状内皮系统的清除。 |
