放射性碘标记的三苯基膦类衍生物、其制备方法及应用
基本信息
| 申请号 | CN202011102355.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112209966A | 公开（公告）日 | 2021-01-12 |
| 申请公布号 | CN112209966A | 申请公布日 | 2021-01-12 |
| 分类号 | C07F9/54(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 陆洁;赵祚全;刘泽兰;石舒宇;李晓艳;张俊波;王学斌 | 申请（专利权）人 | 北京师宏药业有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 100875北京市海淀区新街口外大街19号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种放射性碘标记的三苯基膦衍生物及制备方法和应用。所述制备方法以[*I]NaI为起始放射性核素原料，以三苯基膦芳基硼酸衍生物为标记前体，以Cu2O为催化剂，以1,10‑菲罗啉为辅助催化剂配体，在乙腈/水混合溶剂中，于室温，在大气条件下反应，得到标记产物。该制备方法具有快速、高效的优点，便于商业化推广。该类放射性碘标记的三苯基膦衍生物具有放射化学纯度高、稳定性好的优点，其在心肌和肿瘤中的摄取与线粒体膜电位相关，具有较好的心肌初始摄取和滞留，可作为新型心肌显像剂或肿瘤线粒体膜电位探针应用。 |
