首页/ 无锡富泽药业有限公司/ 专利详情

一种阿伐那非中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN201810414798.2 申请日 -
公开（公告）号 CN108658872B 公开（公告）日 2021-06-22
申请公布号 CN108658872B 申请公布日 2021-06-22
分类号 C07D239/47 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李浩源;吴鹏程;蔡亮亮;何智健 申请（专利权）人 无锡富泽药业有限公司
代理机构 北京商专润文专利代理事务所（普通合伙） 代理人 苏霞
地址 214000 江苏省无锡市惠山经济开发区惠山大道1699号C50302、C50306、C50308、C50310
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种阿伐那非中间体的制备方法，包括：将起始原料4‑（3‑氯‑4‑甲氧基苄基氨基）5‑乙氧基羰基‑2‑甲硫基嘧啶溶于反应溶剂；加入金属卟啉作为催化剂，充分搅拌使分散均匀，转移至反应釜中；在室温条件下通入氧化性气体搅拌反应制备4‑（3‑氯‑4‑甲氧基苄基氨基）5‑乙氧基羰基‑2‑甲基亚磺酰嘧啶。本发明方法以取代金属卟啉作为催化剂，以空气或者氧气作为氧化剂，在常温条件下催化氧化硫醚化合物制备阿伐那非的亚砜中间体,反应结束后目标产物与催化剂易于分离，具有收率高、纯度好等特点，大大降低了后期产物分离提纯的难度，回收催化剂可以循环利用，能够显著地降低制备成本。