一种克唑替尼与17-AAG复合聚合物纳米胶束注射剂、其制备方法及其应用

基本信息

申请号 CN201710841315.2 申请日 -
公开(公告)号 CN109512821A 公开(公告)日 2021-06-08
申请公布号 CN109512821A 申请公布日 2021-06-08
分类号 A61K31/4545;A61K31/395;A61K9/107;A61P35/00 分类 医学或兽医学;卫生学;
发明人 何智健;吴鹏程;谢卫锋;蔡亮亮;李浩源 申请(专利权)人 无锡富泽药业有限公司
代理机构 南京正联知识产权代理有限公司 代理人 卢霞
地址 214154 江苏省无锡市无锡惠山经济开发区惠山大道1619号1316室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种具有协同作用的克唑替尼与17‑AAG复合聚合物纳米胶束注射剂、其制备方法及其在制备治疗耐药性ALK阳性非小细胞肺癌药物中的应用。所述制剂中包含克唑替尼1重量份;17‑AAG 0.5~3重量份;纳米胶束聚合物10~100重量份。所述克唑替尼与17‑AAG复合纳米胶束粒径均一,平均粒径为20~200nm。该制剂能大大增加克唑替尼和17‑AAG的水溶性和制剂的稳定性,延长克唑替尼和17‑AAG在血液中的循环时间,可克服聚乙二醇(PEG)作为壳层的聚合物纳米胶束类制剂不适用的情况(例如治疗对PEG有抗体的患者或者多次给药产生抗PEG抗体的患者),能通过增强渗透和滞留作用(EPR效应)被动靶向到肿瘤部位,并有效抑制克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌细胞,具有联合用药协同效果。