一种E-奥洛他定的制备方法

基本信息

申请号 CN202011428480.3 申请日 -
公开(公告)号 CN112457287A 公开(公告)日 2021-03-09
申请公布号 CN112457287A 申请公布日 2021-03-09
分类号 C07D313/12(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 邹浩;胡训刚;谭启宣 申请(专利权)人 重庆西南制药二厂有限责任公司
代理机构 佛山市海融科创知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 陈志超
地址 402263重庆市江津区德感街道兰溪路555号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开一种E‑奥洛他定的制备方法,包括以下步骤:在溶剂中加入[3‑(二甲基氨基)丙基]三苯基磷溴化物氢溴酸盐,再加入叔丁基锂的正戊烷溶液,添加完毕后保温反应0.5‑2h,升温至105~110℃;滴入6,11‑二氢‑11‑氧代二苯并(b,e)氧杂卓‑2‑乙酸甲酯的甲苯溶液,升温至105~110℃,并在105~110℃下搅拌2‑5h,再降温至0‑15℃;淬灭反应;加入浓盐酸调pH值至6±0.2,减压蒸馏至干得到固体;固体过柱,得E‑奥洛他定甲酯粗品;提纯。本发明所提供的E‑奥洛他定的制备方法,在现有技术的基础上,对关键步骤进行了升级改造,可以减少了反应步骤,降低损耗。