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一种达比加群酯的精制方法及其特定降解杂质的控制方法

基本信息

申请号 CN202110558823.6 申请日 -
公开（公告）号 CN113307792A 公开（公告）日 2021-08-27
申请公布号 CN113307792A 申请公布日 2021-08-27
分类号 C07D401/12（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 崔林芳;赵胤;钱刚;张文灵;田湘寅 申请（专利权）人 杭州国瑞生物科技有限公司
代理机构 北京精金石知识产权代理有限公司 代理人 尉月丽
地址 310000浙江省杭州市滨江区西兴街道江陵路88号10幢北座8楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种达比加群酯的精制方法及其特定降解杂质的控制方法，所述达比加群酯化合物为3‑[（2‑{[4‑（己氧羰基氨基‑亚氨基‑甲基）‑苯基氨基]‑甲基}‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑羰基）‑吡啶‑2‑基‑氨基]‑丙酸乙酯的甲磺酸盐，本发明还涉及该化合物精制过程中特定降解杂质的控制方法。包括以下步骤：将达比加群酯和乙腈进行搅拌混合，然后进行加热至回流状态，在回流状态下保温1‑2小时，接下来进行缓慢降温、压滤、真空干燥等工艺流程的处理，得到达比加群酯，再与甲磺酸成盐得到甲磺酸达比加群酯。通过本发明所述的精制方法得到的达比加群酯的纯度较高，无溶剂残留，反应条件温和，易于工业化生产。