一种福沙匹坦二甲葡胺的制备方法和纯化方法
基本信息
| 申请号 | CN202110343430.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113045605A | 公开（公告）日 | 2021-06-29 |
| 申请公布号 | CN113045605A | 申请公布日 | 2021-06-29 |
| 分类号 | C07F9/6558;C07C213/08;C07C213/10;C07C215/10;C12P17/16 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘世领;刘洪斌;景林涛;孙应;兰宇涛;闵梦成;刘秋娜 | 申请（专利权）人 | 浙江亚瑟医药有限公司 |
| 代理机构 | 北京化育知识产权代理有限公司 | 代理人 | 闫露露 |
| 地址 | 314006 浙江省嘉兴市南湖区大桥镇凌公塘路3556号嘉科生命科学园3号楼 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种福沙匹坦二甲葡胺的制备方法和纯化方法，以式Ⅰ阿瑞匹坦为原料，在适当的有机溶剂及纯化水的存在下，通过饱和碳酸氢钠调节pH，与磷试剂在膦酶的作用下进行缩合反应得到产品溶液；产品溶液经过超滤膜过滤除去膦酶，经过柱层析除掉过量的磷试剂后，再经酸化洗脱，低温浓缩至干后，加入甲醇析出固体，抽滤，甲醇洗涤，收集固体，该固体即为粗产品；在粗产品中加入适量甲醇，再加入2当量葡甲胺，搅拌溶解后再次经低温浓缩，少量甲醇溶解并滴入乙醇/乙腈体系的溶剂中，低温搅拌析晶，抽滤后得式Ⅱ所示的产品福沙匹坦二甲葡胺。本发明提供的制备方法和纯化方法反应条件比较温和，对设备要求低，安全性高。 |
