一种胆固醇吸收选择性抑制剂类药物中间体的合成方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种胆固醇吸收选择性抑制剂类药物中间体的合成方法

基本信息

申请号	CN202110343249.2	申请日	-
公开（公告）号	CN113072516A	公开（公告）日	2021-07-06
申请公布号	CN113072516A	申请公布日	2021-07-06
分类号	C07D263/22（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	刘世领;刘洪斌;景林涛;刘俊涛;崔哲凯;朱斌	申请（专利权）人	浙江亚瑟医药有限公司
代理机构	北京化育知识产权代理有限公司	代理人	闫露露
地址	314006浙江省嘉兴市南湖区大桥镇凌公塘路3556号嘉科生命科学园3号楼
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种胆固醇吸收选择性抑制剂类药物中间体的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括以下内容：将原料依折麦布中间体（4S）‑3‑[5‑（4‑氟苯基）‑1,5‑二氧代戊基]‑4‑苯基‑2‑恶唑烷酮以适当比例溶解于有机溶剂中，向体系中加入葡萄糖水溶液，快速搅拌，调节pH至所需条件，加入酶和辅酶继续反应，反应过程中控制体系pH至反应毕，反应结束后调节pH至酸性，萃取，水洗后浓缩蒸干除去溶剂，所得油状物为目标化合物（4S）‑3‑[（5S）‑5‑（4‑氟苯基）‑5‑羟基戊酰基]‑4‑苯基‑1,3‑氧氮杂环戊烷‑2‑酮。本发明提供的胆固醇吸收选择性抑制剂类药物中间体的合成方法具有绿色环保、收率纯度高、制备工艺简单、经济利润高等优势。