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一种玛巴洛沙韦的制备方法

基本信息

申请号 CN202011332799.6 申请日 -
公开（公告）号 CN114539285A 公开（公告）日 2022-05-27
申请公布号 CN114539285A 申请公布日 2022-05-27
分类号 C07D498/14（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 赵楠;胡文军;刘晓雨;魏俊杰 申请（专利权）人 上海迪赛诺医药集团股份有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 201203上海市浦东新区中国（上海）自由贸易试验区张衡路1479号1幢
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种玛巴洛沙韦新的制备方法，此制备方法通过正戊基保护酚羟基形成稳定中间体，从而可以和（R）‑（+）‑四氢呋喃‑2‑甲酰氯高收率的缩合，减少了因在反应过程中保护基的脱除而产生的副产物；革除原工艺和（R）‑（+）‑四氢呋喃‑2‑甲酸缩合中管制类试剂1‑丙基磷酸环酐的使用。后续和C片段对接中，通过调整溶剂的极性，产物容易析出，转化率提高，易于分离纯化，解决了文献中报道的该保护基转化率低的问题，改进后的方法，反应及操作简单，杂质容易去处，反应收率较之前提高10％左右，是一种工业化放大实施可行的工艺。