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一种巴洛沙韦酯晶型D及其制备方法

基本信息

申请号	CN202011262612.X	申请日	-
公开（公告）号	CN114478575A	公开（公告）日	2022-05-13
申请公布号	CN114478575A	申请公布日	2022-05-13
分类号	C07D498/14（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	赵楠;胡文军;刘晓雨;魏俊杰	申请（专利权）人	上海迪赛诺医药集团股份有限公司
代理机构	上海海颂知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	-
地址	201203上海市浦东新区中国（上海）自由贸易试验区张衡路1479号1幢
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种巴洛沙韦酯晶型D及其制备方法，所述巴洛沙韦酯晶型D为巴洛沙韦酯的无水无溶剂化物晶型，其在X射线粉末衍射下，在衍射角2θ为4.5°、8.8°、10.8°、13.2°、14.3°、14.8°和16.2°处具有特征衍射峰，测试误差为±0.2°。本发明的研究结果显示：所述巴洛沙韦酯晶型D的晶习为细长的针状结晶，溶剂容易通过真空干燥除去，干燥后即可得到纯度高达99.5％、杂质残留及溶剂限度均符合原料药质量标准且稳定性、分散性和流动性及可压性均非常好的晶体颗粒，非常适合用作片剂的生产原料；并且，本发明所述巴洛沙韦酯晶型D在模拟胃、肠液的pH环境中具有优于现有晶型的溶解度，非常有利于口服制剂的吸收利用。