一种缬沙坦的合成工艺
基本信息
| 申请号 | CN202111037964.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113717118B | 公开（公告）日 | 2022-03-01 |
| 申请公布号 | CN113717118B | 申请公布日 | 2022-03-01 |
| 分类号 | C07D257/04（2006.01）I;B01D15/38（2006.01）I;CN 105854851 A,2016.08.17;CN 101045712 A,2007.10.03;CN 105903457 A,2016.08.31;CN 110404520 A,2019.11.05;US 2017197156 A1,2017.07.13 任洪发.缬沙坦的合成.《广东化工》.2011,第38卷（第6期）,88+80.;赵见超.离子交换手性固定相拆分缬沙坦的研究及聚丙烯酰胺类手性固定相的研究.《华东理工大学硕士学位论文》.2016,4-58.;陈雨歆.脱氢枞酸/胺基固定化手性离子液体的制备及其对映体的吸附拆分性能.《广西大学硕士学位论文》.2021,1-63.;Yang Li等.Preparation and characterization of tripeptide chiral stationary phases with varying amino acid sequences and terminal groups.《Analytical Methods》.2015,第7卷（第9期）,3772-3778. | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 孙海涛;龚道新;刘俊;刘琳;梅贤军;郭伟云;陈军;李望 | 申请（专利权）人 | 安徽美诺华药物化学有限公司 |
| 代理机构 | 北京和信华成知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 李漫 |
| 地址 | 242200安徽省宣城市广德市经济技术开发区 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种缬沙坦的合成工艺，属于医药合成技术领域，包括以下步骤：将DMF、L‑缬氨酸甲酯盐酸盐和N,N‑二异丙基乙胺混合，5℃下磁力搅拌，滴加正戊酰氯，滴加结束后，室温搅拌反应1.5h，得到中间产物a；使中间产物a与N‑（三苯基甲基）‑5‑（4'‑溴甲基联苯‑2‑基）四氮唑在拔氢剂和缩合剂的作用下生产中间产物b；中间产物b经过脱去保护基团，酯基的水解，得到缬沙坦粗品，最后通过手性分离，得到S‑对映体的含量较高的缬沙坦目标产物，本发明利用现有的物质原料为底物，减少杂质产生，缩短合成路线，提高产物纯度的同时提高生产效率，并且反应条件温和，是一种高效的缬沙坦合成工艺。 |
