2‑三氟甲基‑1‑苄氧羰基‑1‑氮杂环烷烃的制备方法

基本信息

申请号 CN201310014043.0 申请日 -
公开(公告)号 CN103073472B 公开(公告)日 2018-01-12
申请公布号 CN103073472B 申请公布日 2018-01-12
分类号 C07D207/08;C07D211/18;C07D223/04 分类 有机化学〔2〕;
发明人 公衍之;刘德军;段建军;董径超;吴颢;马汝建;陈曙辉;林寿忠 申请(专利权)人 无锡药明康德新药开发股份有限公司
代理机构 上海浦东良风专利代理有限责任公司 代理人 张劲风
地址 430079 湖北省武汉市东湖开发区高新大道666号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种2‑三氟甲基‑1‑苄氧羰基‑1‑氮杂环烷烃的制备方法。主要解决制备氮的α位三氟甲基氮杂环烷烃步骤长,收率低等问题。本发明以氮杂环烷烃‑2‑酮为起始原料,经过Cbz保护得到2‑氧杂‑1‑苄氧羰基‑1‑氮杂环烷烃,再经过与三氟甲基化试剂反应得到2‑羟基‑2‑三氟甲基‑1‑苄氧羰基‑1‑氮杂环烷烃,所得化合物经氢化脱保护得到2‑三氟甲基‑1‑苄氧羰基‑1‑氮杂环烷烃。总收率为13~35.8%。