一种顺式-3-氨基-2-芳基吡咯烷衍生物的合成方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种顺式-3-氨基-2-芳基吡咯烷衍生物的合成方法

基本信息

申请号	CN201210481200.4	申请日	-
公开（公告）号	CN102936218B	公开（公告）日	2014-06-25
申请公布号	CN102936218B	申请公布日	2014-06-25
分类号	C07D207/14(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	韩芙蓉;李少军;尹云星;马汝建;林寿忠	申请（专利权）人	无锡药明康德新药开发股份有限公司
代理机构	上海浦东良风专利代理有限责任公司	代理人	张劲风
地址	200131 上海市浦东新区外高桥保税区富特中路288号
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种顺式-3-氨基-2-芳基吡咯烷衍生物的工业化制备方法。主要解决现有顺式-3-氨基-2-芳基吡咯烷类化合物合成路线长,收率低、成本高，得到顺式产物含量低，后处理操作困难，中间体难以纯化、反应条件苛刻，无法规模生产的技术问题。本发明以常规、易得的芳基乙酮为起始原料，在四氢呋喃溶液中与碳酸二甲酯在钠氢的作用下发生缩合，经过溴乙腈烷基化、雷尼镍氢化关环、氢化还原烯胺得（顺式)-2-(取代苯基)-吡咯烷-3-羰酸酯，再经过上保护基、酸水解、重排、脱Boc基团即得到目标产物顺式-3-氨基-2-芳基吡咯烷衍生物。本发明所述工艺中，反应步骤少；总产率高；条件温和，避免使用昂贵和危险的试剂，工艺简单，可放大规模生产，易于工业操作。