一种4-氨基-2-氟苯甲酸的制备方法

基本信息

申请号 CN201410210552.5 申请日 -
公开(公告)号 CN103980135B 公开(公告)日 2015-10-28
申请公布号 CN103980135B 申请公布日 2015-10-28
分类号 C07C227/18(2006.01)I;C07C229/60(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈丹峰;王忠美;安友;林邦平 申请(专利权)人 浙江朗华制药有限公司
代理机构 杭州浙科专利事务所(普通合伙) 代理人 浙江朗华制药有限公司
地址 317016 浙江省台州市化学原料药基地临海园区东海第三大道7号
法律状态 -

摘要

摘要 一种4-氨基-2-氟苯甲酸的制备方法,属于药物中间体合成技术领域。它是一种生产多种药物的重要中间体,被广泛的应用于有机合成与制药工业领域,本发明提供了一种以间氟苯胺为原料,依次通过氯化苄实现氨基保护,Vilsmeier-Haack反应甲酰化,Pinnick氧化成羧酸,再通过Pd/C加氢还原硝基制备4-氨基-2-氟苯甲酸的方法,适用于批量生产。本发明的优点为以已工业化生产的间氟苯胺为原料,可以大大降低成本和生产周期;工艺操作简单、安全,中间体及产品纯度高98%以上,以间氟苯胺计四步收率高达57.4%。