一种4-氨基-2-氟苯甲酸的制备方法
基本信息
申请号 | CN201410210552.5 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN103980135B | 公开(公告)日 | 2015-10-28 |
申请公布号 | CN103980135B | 申请公布日 | 2015-10-28 |
分类号 | C07C227/18(2006.01)I;C07C229/60(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 陈丹峰;王忠美;安友;林邦平 | 申请(专利权)人 | 浙江朗华制药有限公司 |
代理机构 | 杭州浙科专利事务所(普通合伙) | 代理人 | 浙江朗华制药有限公司 |
地址 | 317016 浙江省台州市化学原料药基地临海园区东海第三大道7号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 一种4-氨基-2-氟苯甲酸的制备方法,属于药物中间体合成技术领域。它是一种生产多种药物的重要中间体,被广泛的应用于有机合成与制药工业领域,本发明提供了一种以间氟苯胺为原料,依次通过氯化苄实现氨基保护,Vilsmeier-Haack反应甲酰化,Pinnick氧化成羧酸,再通过Pd/C加氢还原硝基制备4-氨基-2-氟苯甲酸的方法,适用于批量生产。本发明的优点为以已工业化生产的间氟苯胺为原料,可以大大降低成本和生产周期;工艺操作简单、安全,中间体及产品纯度高98%以上,以间氟苯胺计四步收率高达57.4%。 |
