一种4-（6-氨基吡啶-3-基）哌嗪-1-羧酸叔丁酯的合成方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种4-（6-氨基吡啶-3-基）哌嗪-1-羧酸叔丁酯的合成方法

基本信息

申请号	CN202111451087.0	申请日	-
公开（公告）号	CN113968828A	公开（公告）日	2022-01-25
申请公布号	CN113968828A	申请公布日	2022-01-25
分类号	C07D295/205（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	杨绍波;金飞敏;王子坤;杨仕保;李硕梁;高强;郑保富	申请（专利权）人	安徽皓元药业有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	243000安徽省马鞍山市慈湖高新区霍里山大道北段1669号2栋
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种4‑（6‑氨基吡啶‑3‑基）哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯的合成方法，该方法利用5‑溴‑2‑硝基吡啶和哌嗪，在水中经过反应生产1‑（6‑硝基吡啶‑3‑基）哌嗪，再经过Boc保护和加氢催化还原得到目标产物4‑（6‑氨基吡啶‑3‑基）哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯。本发明步骤1使用水作为单一溶剂，未使用任何酸为催化剂，反应结束后，无需经过繁琐的共沸蒸馏，仅通过过滤分离，无需经过进一步处理，直接进行下步反应，步骤2使用酸调节pH 4～7，再过滤对除杂效果非常明显；步骤3严格控制多个工艺参数，避免偶氮中间体杂质A和B大量生成。与现有技术相比，本发明工艺流程操作简便、安全，反应选择性好，产品纯度高，绿色环保，更适合大规模工业生产。