一种恩格列净的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202110849355.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113563318A | 公开（公告）日 | 2021-10-29 |
| 申请公布号 | CN113563318A | 申请公布日 | 2021-10-29 |
| 分类号 | C07D407/12（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 昝金行;邹秀婷;冯文耀;孙庆伟 | 申请（专利权）人 | 山东铂源药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 济南诚智商标专利事务所有限公司 | 代理人 | 韩百翠 |
| 地址 | 251400山东省济南市济阳县济北经济开发区强劲街 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种恩格列净的合成方法。该方法采用（S）‑3‑（4‑（5‑溴‑2‑氯苄基）苯氧基）四氢呋喃为起始原料，在Pd2（dba）3催化下，在对甲苯磺酰肼、Xphos和叔丁醇锂共同作用下与2,3,4,6‑四苄基‑D‑吡喃葡萄糖酸‑1,5‑内酯偶联生成中间体I，中间体I经雷尼镍加氢还原双键同时脱苄基得到恩格列净。该方法不需丁基锂、格式试剂等危险物料，反应路线短，反应及后处理简单，安全性高，副反应少，产品收率高，纯度高，特别适合于工业化生产。 |
