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一种4-（6-氨基吡啶-3-基）哌嗪-1-羧酸叔丁酯的工业化制备方法

基本信息

申请号 CN202111047083.6 申请日 -
公开（公告）号 CN113636973A 公开（公告）日 2021-11-12
申请公布号 CN113636973A 申请公布日 2021-11-12
分类号 C07D213/74（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李太同;苏曼;梁辉;张庆涛 申请（专利权）人 山东铂源药业股份有限公司
代理机构 济南诚智商标专利事务所有限公司 代理人 韩百翠
地址 251400山东省济南市济阳县济北经济开发区强劲街
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种4‑（6‑氨基吡啶‑3‑基）哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯的工业化制备方法，该方法采用5‑溴‑2‑硝基吡啶与哌嗪为起始原料，在醇类有机溶剂和水的混合溶剂中，以酸为催化剂通过亲核取代反应制备得到高纯度1‑（6‑硝基吡啶‑3‑基）哌嗪，再与Boc酸酐在有机溶剂和水的存在下，以弱碱为缚酸剂，制备得到高纯度4‑（6‑硝基吡啶‑3‑基）哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯，再通过催化氢化，精制脱色，得到高纯度、浅色泽的4‑（6‑氨基吡啶‑3‑基）哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯。该方法操作简便、对环境污染少、收率高、成本低、产品质量好，更适合于工业化生产。