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一种甲磺酸奥希替尼的制备方法

基本信息

申请号 CN202111042456.0 申请日 -
公开（公告）号 CN113651800A 公开（公告）日 2021-11-16
申请公布号 CN113651800A 申请公布日 2021-11-16
分类号 C07D403/04（2006.01）I;C07C303/32（2006.01）I;C07C309/04（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李太同;苏曼;张庆涛;刘忠华;呼修康 申请（专利权）人 山东铂源药业股份有限公司
代理机构 济南诚智商标专利事务所有限公司 代理人 韩百翠
地址 251400山东省济南市济阳县济北经济开发区强劲街
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种甲磺酸奥希替尼的制备方法。本发明以4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺与3‑（2‑氯‑4‑嘧啶基）‑1‑甲基‑1H‑吲哚经缩合反应，再与N，N‑二甲基乙二胺发生亲核取代反应，通过Eschweiler‑Clarke胺还原烷基化得到高纯度的式（6）化合物，再以水为溶剂，醋酸等做助溶剂，经催化氢化，与丙烯酰氯发生酰胺化反应得到高纯度的奥希替尼，与甲磺酸成盐得到甲磺酸奥希替尼，相比专利CN103702990B，其操作简便、对环境污染少、收率高、成本低、产品质量好，更适合于工业化生产。