一种帕布昔利布的低成本制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202111042732.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113683612A | 公开（公告）日 | 2021-11-23 |
| 申请公布号 | CN113683612A | 申请公布日 | 2021-11-23 |
| 分类号 | C07D471/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 李太同;苏曼;张庆涛;刘忠华;呼修康 | 申请（专利权）人 | 山东铂源药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 济南诚智商标专利事务所有限公司 | 代理人 | 韩百翠 |
| 地址 | 251400 山东省济南市济阳县济北经济开发区强劲街 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种帕布昔利布的低成本制备方法。该方法以4‑（6‑氨基吡啶‑3‑基）哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯为起始原料，以大位阻碱为缚酸剂，与式3化合物发生亲核取代反应，后处理通过淬灭、脱碱得大颗粒式4化合物，再以正丁醇和水为溶剂，二异丙基乙胺为缚酸剂和保护剂，在复合催化剂氯化钯和碘化亚铜的作用下，与正丁基乙烯基醚发生Herk烷基化反应，在有机碱的保护下，通过酯类溶剂精制高收率的得到高纯度的式5化合物，式5化合物通过正丁醇、苯甲醚和水混合溶剂，酸性条件下水解，得到帕布昔利布成品。该方法大大降低了钯催化剂的使用量，且操作简便、对环境污染少、收率高、产品质量高，更适合于工业化生产。 |
