一种塞来昔布的简易合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202210041109.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN114195714A | 公开（公告）日 | 2022-03-18 |
| 申请公布号 | CN114195714A | 申请公布日 | 2022-03-18 |
| 分类号 | C07D231/12（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 吕红超;来刚;张吉哲 | 申请（专利权）人 | 山东铂源药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 济南诚智商标专利事务所有限公司 | 代理人 | 韩百翠 |
| 地址 | 251400山东省济南市济阳县济北经济开发区强劲街 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种塞来昔布的简易合成方法。该方法以三氟乙酰乙酸酯与甲苯为起始原料，首先在三氯化铝催化下，通过傅克反应合成化合物Ⅰ,化合物Ⅰ在水合肼存在下与对卤苯磺酰胺在碱性条件下反应得到塞来昔布。该方法不仅避免了传统方法中对肼基苯磺酰胺盐酸盐的制备，更避免了对肼基苯磺酰胺盐酸盐生产过程中重氮化反应步骤，从而降低了工业化生产的危险性。该方法的合成步骤短且一锅法，原料简单易得，反应条件温和，较适于化工生产放大。 |
