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一种帕布昔利布中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN202110110929.X 申请日 -
公开（公告）号 CN112898299B 公开（公告）日 2021-11-26
申请公布号 CN112898299B 申请公布日 2021-11-26
分类号 C07D471/04 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李太同;朱义胜;周朋;李斌;高波 申请（专利权）人 山东铂源药业股份有限公司
代理机构 济南诚智商标专利事务所有限公司 代理人 房一粟
地址 251400 山东省济南市济阳县济北经济开发区强劲街
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开一种帕布昔利布中间体的制备方法，利用5‑溴‑2,4‑二氯嘧啶与环戊胺，以二氯甲烷等溶剂与水为溶剂，以无机碱为缚酸剂制备得到5‑溴‑2‑氯‑N‑环戊胺嘧啶‑4胺，再以DIEA为缚酸剂，DMF为溶剂，TBAB为相转移催化剂，在水存在下，采用微量的钯催化，经正己烷回流脱水，醋酸酐进一步脱水环合得到2‑氯‑8‑环戊基‑5‑甲基吡啶并[2,3‑D]嘧啶‑7(8H)‑酮，获得的化合物在乙腈中与NBS反应，得到6‑溴‑2‑氯‑8‑环戊基‑5‑甲基吡啶并[2,3‑D]嘧啶‑7(8H)‑酮。该方法反应温和、操作简便、溶剂可重复利用、对环境污染少、收率高、成本低、产品质量高，适合于工业化生产。