一种雷芬那辛新中间体及其活性亲电砌块和雷芬那辛的新制备方法

基本信息

申请号 CN202011586034.5 申请日 -
公开(公告)号 CN112694434A 公开(公告)日 2021-04-23
申请公布号 CN112694434A 申请公布日 2021-04-23
分类号 C07D211/62(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 倪晟;夏金强;林力波;马海杰;翁伟铭;朱明月;付勇;周亮;陈鸿翔;赵航;徐兵勇;姜维斌;屠芳芳;卜华荣;戴寿沣;汤丽玲 申请(专利权)人 杭州和泽坤元药业有限公司
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地址 310018浙江省杭州市钱塘新区1号大街101号4幢201室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提出一种雷芬那辛新中间体及其活性亲电砌块和雷芬那辛的新制备方法。所述雷芬那辛新中间体式(II)由N‑甲基乙醇胺依次与化合物式(III)、式(V)反应制得,利用此雷芬那辛新中间体式(II)经活化羟基后制备成为活性亲电砌块式(VI)再与化合物式(VII)进行反应可以得到雷芬那辛式(I)。本发明的合成路线反应步骤短、原料成本低,反应操作简便、条件温和,转化率、选择性高,后处理方便,更适合工业化生产。