一种利伐沙班的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201610657886.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN106008492B | 公开（公告）日 | 2019-07-12 |
| 申请公布号 | CN106008492B | 申请公布日 | 2019-07-12 |
| 分类号 | C07D413/14 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 倪晟;翁德英;陈鸿翔;梁锦锋;姜维斌;赵航;周亮;田伟;姜建胜;杨政和 | 申请（专利权）人 | 杭州和泽坤元药业有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 310018 浙江省杭州市经济技术开发区1号大街101号4幢201室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种利伐沙班的合成方法，包括：1）将碱加入到含有3‑吗啉酮的有机溶剂A中，然后将上述混合溶液滴加入含有1,4‑对二氟苯的有机溶剂A中，反应得到化合物（Ⅰ）；2）化合物（Ⅰ）、(S)‑3‑氨基‑1,2‑丙二醇和碱加入至有机溶剂B中，升温反应得到化合物（Ⅱ）；3）化合物（Ⅱ）与含有氢溴酸溶液反应得到关键中间体化合物（Ⅲ）；4）关键中间体化合物（Ⅲ）经过环合得到化合物（Ⅳ），化合物（Ⅳ）经胺解得到化合物（Ⅴ）；最后，化合物（Ⅴ）与5‑氯‑2‑噻吩甲酰氯反应得到利伐沙班，本专利路线短，收率高，副产物少，操作性强，工艺成本低，避免使用昂贵的金属钯和危险性试剂，适合工业化生产。 |
