一种卡贝缩宫素的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201410076731.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN103833831B | 公开（公告）日 | 2015-11-25 |
| 申请公布号 | CN103833831B | 申请公布日 | 2015-11-25 |
| 分类号 | C07K7/16(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 袁剑琳;陈超;张皓;张巍;张成广 | 申请（专利权）人 | 海南双成药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 广州三环专利代理有限公司 | 代理人 | 郝传鑫 |
| 地址 | 570134 海南省海口市秀英区兴国路16号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种卡贝缩宫素的制备方法，所述的方法包括如下步骤：将Fmoc-Cys(Mmt)-OH与羟基官能团树脂偶联得到Fmoc-Cys(Mmt)-树脂。将Fmoc-Cys(Mmt)-树脂脱除Fmoc后得到H-Cys(Mmt)-树脂。将Fmoc-Asn(Trt)-OH与H-Cys(Mmt)-树脂偶联得到Fmoc-Asn(Trt)-Cys(Mmt)-树脂。按照固相合成的方法重复脱Fmoc、缩合反应的步骤，得到如A结构的多肽树脂。A脱Fmoc后，与溴代丁酸琥珀酰亚胺酯反应得到B；B经过弱酸裂解得到C，然后经环化、裂解得到如式D的片段；D经过强酸体系裂解得到E。将Fmoc-Gly-OH和氨基树脂混合后经偶联反应，脱Fmoc后得到H-Gly-树脂。按照固相合成的方法重复上述步骤得到F。将片段E与F偶联得到如式G的多肽树脂。G经裂解后得到卡贝缩宫素H。本发明方法总收率高，杂质含量少，产物纯度高，具有较大的产业化前景。 |
