一种固相片段法合成艾塞那肽
基本信息
| 申请号 | CN201310165217.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN103333237B | 公开（公告）日 | 2015-03-11 |
| 申请公布号 | CN103333237B | 申请公布日 | 2015-03-11 |
| 分类号 | C07K14/575(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 谭松暖;陈超;陈绵绵;吴四清;袁剑琳;张巍 | 申请（专利权）人 | 海南双成药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人 | 张睿 |
| 地址 | 570314 海南省海口市秀英区兴国路16号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种如式Ⅰ所示的艾塞那肽的固相合成制备方法，将Fmoc-树脂和脱保护剂混合，得到脱保护树脂后，将Fmoc-氨基酸和脱保护树脂缩合，得到Fmoc-氨基酸-树脂；重复上述脱Fmoc保护和将Fmoc-氨基酸同树脂上的多肽缩合的步骤，将氨基酸自C端向N端按顺序依次同树脂上的多肽缩合，形成多肽树脂，其特征在于，所述方法包括步骤：（1）分别形成如式Ⅱ和式Ⅲ所示的多肽树脂片段；（2）将式Ⅲ进行切割，得到侧链全保护的如式Ⅳ所示的多肽片段；（3）将如式Ⅳ所示的侧链全保护的多肽片段偶联至如式Ⅱ所示的多肽树脂片段上，并脱Fmoc，得到如式Ⅴ所示的多肽树脂；（4）依次偶联剩余的十个Fmoc-氨基酸，并脱Fmoc，得到如式Ⅵ所示的艾塞那肽-Rink?Amide树脂；（5）将如式VI所示的多肽树脂上的多肽和树脂分离，得到如式Ⅰ所示的艾塞那肽。 |
