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一种硼替佐米的制备方法

基本信息

申请号	CN202210323403.4	申请日	-
公开（公告）号	CN114644682A	公开（公告）日	2022-06-21
申请公布号	CN114644682A	申请公布日	2022-06-21
分类号	C07K5/078（2006.01）I;C07K1/10（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	赖文;安文;孙志松;黄伟	申请（专利权）人	海南双成药业股份有限公司
代理机构	广州三环专利商标代理有限公司	代理人	-
地址	570100海南省海口市秀英区兴国路16号
法律状态	-

摘要

本发明提出了一种硼替佐米的合成制备方法。该方法包括：（1）（R）‑1‑氨基‑3‑甲基丁烷‑1‑硼酸频哪醇酯盐酸盐的制备方法；（2）N‑{（S）‑1‑[（（R）‑3‑甲基‑1‑（4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧苯甲醛‑2‑基）丁基）氨基]‑1‑氧代‑3‑苯基丙烷‑2‑基}吡嗪‑2‑甲酰胺的制备方法，再将N‑{（S）‑1‑[（（R）‑3‑甲基‑1‑（4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧苯甲醛‑2‑基）丁基）氨基]‑1‑氧代‑3‑苯基丙烷‑2‑基}吡嗪‑2‑甲酰胺与二乙醇胺进行酯交换反应得到硼替佐米双环酯，然后再进行水解得到最终目标产物硼替佐米。本发明的方法的优点在于：反应条件温和，工艺操作简单，绿色环保且成本低，能够确保生产出高质量的产品，具有较好的应用价值，适合产业化生产。