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一种维格列汀的连续制备方法

基本信息

申请号	CN202011467947.5	申请日	-
公开（公告）号	CN112679406A	公开（公告）日	2021-04-20
申请公布号	CN112679406A	申请公布日	2021-04-20
分类号	C07D207/16(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	刘振强;王丽霞;刘新元;马爱华;刘玉芳	申请（专利权）人	河北合佳医药科技集团股份有限公司
代理机构	石家庄轻拓知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	张培元
地址	050000河北省石家庄市经济技术开发区海南路80号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种维格列汀的连续制备方法，包括：一、以(S)‑吡咯烷‑2甲腈对甲苯磺酸盐、氯乙酰氯、三乙胺与二氯甲烷得(S)‑1‑(2‑氯乙酰基)吡咯烷‑2甲腈，洗涤，分液保留有机相；二、有机相中加水和3‑氨基‑1‑金刚烷醇，回流、蒸除有机溶剂、升温、反应得料液；三、料液洗涤，降温、调至酸性、洗涤得料液；四、水相萃取、降温、调至碱性、分液保留有机相，水相再次萃取、分液，合并有机相、蒸除溶剂，加入结晶溶剂，得到HPLC纯度≧99.5％的为维格列汀。本发明提供一种原料吸水性低、方便制备、储存和投料；通过连续工艺操作，减少了操作步骤，提高了整体收率；最后采用水作反应溶剂，降低了生产成本，减轻环境污染压力，适用于维格列汀的制备。