一种天然产物对映-贝壳杉烷型二萜SGP-17的衍生物SGP-17-52
基本信息
| 申请号 | CN202111017238.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113582878A | 公开（公告）日 | 2021-11-02 |
| 申请公布号 | CN113582878A | 申请公布日 | 2021-11-02 |
| 分类号 | C07C255/47（2006.01）I;C07C253/00（2006.01）I;A61K31/277（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 晏晨;骆衡;张卫青;莫敏;王传令;张云东;孙贵萍;朱成光;冯树慧 | 申请（专利权）人 | 贵州省西来顺药业有限公司 |
| 代理机构 | 贵阳东圣专利商标事务有限公司 | 代理人 | 兰艳文 |
| 地址 | 561000贵州省安顺市黄果树大街140号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种天然产物对映‑贝壳杉烷型二萜SGP‑17的衍生物SGP‑17‑52，其制备包括以下步骤：以SGP‑17为起始原料，用噻吩酰氯对15位羟基保护生成SGP‑17‑1，SGP‑17‑1通过与甲酸乙酯和甲醇钠反应，生成SGP‑17‑2，SGP‑17‑2再通过与羟胺盐酸盐反应生成具有异恶唑环的衍生物SGP‑17‑3，化合物SGP‑17‑3通过在甲醇钠条件下被开环生成SGP‑17‑4,化合物SGP‑17‑4经过DDQ脱氢一步就生成了SGP‑17‑52。该衍生物SGP‑17‑52经过抗肿瘤活性测试，发现其具有显著的抗肿瘤活性。本发明的制备方法新颖、原料易得、操作简单，产物的产率高，易于大量制备，该衍生物可作为治疗肿瘤药物的先导性化合物。 |
