一种合成环丙贝特的新方法
基本信息
| 申请号 | CN201510711121.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN105175250A | 公开（公告）日 | 2015-12-23 |
| 申请公布号 | CN105175250A | 申请公布日 | 2015-12-23 |
| 分类号 | C07C59/72(2006.01)I;C07C51/09(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 袁伟成;余斌;赵建强;陈明丰;徐小英;周鸣强;祝云明;刘斌 | 申请（专利权）人 | 浙江耐司康药业有限公司 |
| 代理机构 | 北京慕达星云知识产权代理事务所（特殊普通合伙） | 代理人 | 浙江耐司康药业有限公司;成都丽凯手性技术有限公司 |
| 地址 | 321025 浙江省金华市婺城区临江工业区金沙街1318号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种合成环丙贝特的新方法其具体步骤包括：对羟基苯甲醛(I)与丙二酸在碱性催化剂下发生缩合脱羧反应，得到对羟基苯乙烯(Ⅱ)、对羟基苯乙烯(Ⅱ)在碱的作用下与2-卤代异丁酸酯反应得到醚化产物(Ⅲ)、醚化产物(Ⅲ)与氯仿在碱性条件下，在相转移催化剂的作用下发生环化反应得到环化产物(Ⅳ)、环化产物(Ⅳ)在碱溶液中醇解、酸化，经重结晶得到环丙贝特(Ⅴ)；本发明的方法合成步骤短，工业化操作简单方便，条件温和易控，几乎没有发生爆炸等事故的可能，操作安全，后处理方便，工艺稳定，易于规模化工业化生产，且整个反应过程中仅用到常规的酸碱和溶剂，成本低廉，环境友好，并且收率提高了15％以上。 |
