一种双芳基取代的异恶唑化合物的定向制备方法及用途

基本信息

申请号 CN201711225505.8 申请日 -
公开(公告)号 CN108047155A 公开(公告)日 2018-05-18
申请公布号 CN108047155A 申请公布日 2018-05-18
分类号 C07D261/08;G01N30/02;G01N30/74;G01N30/86 分类 有机化学〔2〕;
发明人 郭彦飞;孟祥燕;袁尚;董华成;黄鹏;张锴;刘婷婷;闵涛 申请(专利权)人 浙江震元制药有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 312071 浙江省绍兴市越东北路61号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种帕瑞昔布钠杂质S,即N‑{3‑[(5‑甲基‑4‑苯基异恶唑‑3‑基)苯基]磺酰基}丙酰胺,以及其制备方法,属于化学制药技术领域。本方法以5‑甲基‑3,4‑二苯基异恶唑为起始原料,通过控制反应条件和辅助试剂,使得在异恶唑环的3位苯环上增加了其间位连接上磺酰氯基团的比例;接着进行胺化反应,将结晶母液浓缩至干所得产物进行丙酰化,最后通过制备液相分离即得帕瑞昔布钠杂质S。本发明所述高纯度的帕瑞昔布钠杂质S,可作为帕瑞昔布钠成品检测分析中的杂质标准品,从而提升帕瑞昔布钠成品检测分析对杂质的准确定位和定性,有利于加强对该杂质的控制,进而提高帕瑞昔布钠成品质量。本发明提供的方法原料便宜易得,操作简单,重现性好,HPLC纯度≥99.5%。