一种双芳基取代的异恶唑化合物的定向制备方法及用途
基本信息
申请号 | CN201711225505.8 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN108047155A | 公开(公告)日 | 2018-05-18 |
申请公布号 | CN108047155A | 申请公布日 | 2018-05-18 |
分类号 | C07D261/08;G01N30/02;G01N30/74;G01N30/86 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 郭彦飞;孟祥燕;袁尚;董华成;黄鹏;张锴;刘婷婷;闵涛 | 申请(专利权)人 | 浙江震元制药有限公司 |
代理机构 | - | 代理人 | - |
地址 | 312071 浙江省绍兴市越东北路61号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种帕瑞昔布钠杂质S,即N‑{3‑[(5‑甲基‑4‑苯基异恶唑‑3‑基)苯基]磺酰基}丙酰胺,以及其制备方法,属于化学制药技术领域。本方法以5‑甲基‑3,4‑二苯基异恶唑为起始原料,通过控制反应条件和辅助试剂,使得在异恶唑环的3位苯环上增加了其间位连接上磺酰氯基团的比例;接着进行胺化反应,将结晶母液浓缩至干所得产物进行丙酰化,最后通过制备液相分离即得帕瑞昔布钠杂质S。本发明所述高纯度的帕瑞昔布钠杂质S,可作为帕瑞昔布钠成品检测分析中的杂质标准品,从而提升帕瑞昔布钠成品检测分析对杂质的准确定位和定性,有利于加强对该杂质的控制,进而提高帕瑞昔布钠成品质量。本发明提供的方法原料便宜易得,操作简单,重现性好,HPLC纯度≥99.5%。 |
