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一种5-氟胞嘧啶的制备方法

基本信息

申请号	CN201711350181.0	申请日	-
公开（公告）号	CN108033917B	公开（公告）日	2019-12-10
申请公布号	CN108033917B	申请公布日	2019-12-10
分类号	C07D239/47（2006.01）	分类	有机化学〔2〕;
发明人	高军龙; 高飞飞; 李明; 陈小平; 魏琛辉	申请（专利权）人	浙江先锋科技股份有限公司
代理机构	杭州浙科专利事务所（普通合伙）	代理人	浙江先锋科技股份有限公司
地址	317021 浙江省台州市临海市涌泉镇后泾岩头
法律状态	-

摘要

本发明属于药物化学合成技术领域，涉及一种5‑氟胞嘧啶的制备方法。本发明包括以下步骤，利用甲酸乙酯和氯甲酸甲酯合成2‑氯‑3‑氧代丙酸甲酯，再利用氧甲基异脲合环得嘧啶环，再用氟化钾取代嘧啶环上的氯，三氯氧磷取代嘧啶环上的羟基，再加入氨水使氯被氨基取代，酸性条件下水解得产物5‑氟胞嘧啶。本发明以氯乙酸甲酯取代氟乙酸甲酯作为5‑氟胞嘧啶的合成原料，从而避免了使用氟乙酸甲酯这种剧毒化学品，同时由于氯乙酸甲酯的价格远远低于氟乙酸甲酯的价格，故可节约生产成本，并且利用本发明所提供的合成路线，无需复杂的后处理步骤，即可制得纯度较高的5‑氟胞嘧啶，同时具有较高的总产率，具有显著的工业价值，值得大规模推广使用。