5-(4-溴苯基)-4,6-二氯嘧啶的制备方法

基本信息

申请号 CN201810905221.1 申请日 -
公开(公告)号 CN108997223A 公开(公告)日 2018-12-14
申请公布号 CN108997223A 申请公布日 2018-12-14
分类号 C07D239/30 分类 有机化学〔2〕;
发明人 高飞飞;高军龙;朱敏亮;卢娓;柳毅 申请(专利权)人 浙江先锋科技股份有限公司
代理机构 北京科家知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 浙江先锋科技股份有限公司
地址 317021 浙江省台州市临海市涌泉后泾岩头
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于药物化学合成技术领域,涉及一种5‑(4‑溴苯基)‑4,6‑二氯嘧啶的制备方法。本发明包括以下步骤,利用对溴苯乙酸催化酯化制得对溴苯乙酸甲酯,再与碳酸二甲酯反应合成2‑(4‑溴苯基)‑丙二酸‑1,3‑二乙酯,利用甲脒盐酸盐合环得5‑(4‑溴苯基)‑4,6‑二羟基嘧啶,再经过氯化得产品5‑(4‑溴苯基)‑4,6‑二氯嘧啶。本发明在制备中间体1的过程中,采用固体酸作为催化剂,简化了合成工艺和后处理步骤,且固体酸易分离,可重复利用,节约了资源,降低了生产成本,并且本发明在制备中间体2的过程中,采用甲醇钠替代现有技术中所采用的氢化钠或氨基钠作为碱,提高了反应的安全性,降低了反应成本。同时,采用一锅法制备中间体3,减少了操作步骤。