5-(4-溴苯基)-4,6-二氯嘧啶的制备方法
基本信息
申请号 | CN201810905221.1 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN108997223A | 公开(公告)日 | 2018-12-14 |
申请公布号 | CN108997223A | 申请公布日 | 2018-12-14 |
分类号 | C07D239/30 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 高飞飞;高军龙;朱敏亮;卢娓;柳毅 | 申请(专利权)人 | 浙江先锋科技股份有限公司 |
代理机构 | 北京科家知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人 | 浙江先锋科技股份有限公司 |
地址 | 317021 浙江省台州市临海市涌泉后泾岩头 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明属于药物化学合成技术领域,涉及一种5‑(4‑溴苯基)‑4,6‑二氯嘧啶的制备方法。本发明包括以下步骤,利用对溴苯乙酸催化酯化制得对溴苯乙酸甲酯,再与碳酸二甲酯反应合成2‑(4‑溴苯基)‑丙二酸‑1,3‑二乙酯,利用甲脒盐酸盐合环得5‑(4‑溴苯基)‑4,6‑二羟基嘧啶,再经过氯化得产品5‑(4‑溴苯基)‑4,6‑二氯嘧啶。本发明在制备中间体1的过程中,采用固体酸作为催化剂,简化了合成工艺和后处理步骤,且固体酸易分离,可重复利用,节约了资源,降低了生产成本,并且本发明在制备中间体2的过程中,采用甲醇钠替代现有技术中所采用的氢化钠或氨基钠作为碱,提高了反应的安全性,降低了反应成本。同时,采用一锅法制备中间体3,减少了操作步骤。 |
