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一种茶碱的合成方法

基本信息

申请号	CN202011089722.0	申请日	-
公开（公告）号	CN112047947A	公开（公告）日	2020-12-08
申请公布号	CN112047947A	申请公布日	2020-12-08
分类号	C07D473/08(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	韩峰;刘丽艳;李小宋;陈雷;谢丽莎;赵江敏;王志剑	申请（专利权）人	石药集团新诺威制药股份有限公司
代理机构	北京德和衡律师事务所	代理人	石药集团新诺威制药股份有限公司
地址	051430河北省石家庄市栾城区张举路62号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种茶碱的合成方法，涉及含嘌呤环系的杂环化合物的制备技术领域。包括如下步骤：将氰乙酸和乙酸酐混合于30～80℃反应后，加入溶剂和二甲脲，回流反应完毕，降至室温，过滤，滤液浓缩，合并固体得二甲氰乙酰脲，加入液碱调pH 8～11后在80～100℃反应，生成二甲基4AU；将二甲基4AU完全溶解在甲酸中，加入亚硝酸钠，室温反应后，加入催化剂和水，30～70℃下保温，反应完毕回收催化剂，母液浓缩回收甲酸，得二甲基FAU；二甲基FAU加稀硫酸调pH 3‑6，升温至90～100℃，料液通过臭氧反应器及脱色器，经结晶器结晶后冷滤得茶碱。本发明方法反应步骤少、反应条件温和、操作简便、收率高、产品质量稳定、排污量小、减轻环保处理难度，而且易工业化。