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一种咖啡因的合成方法

基本信息

申请号	CN202011089709.5	申请日	-
公开（公告）号	CN112125903A	公开（公告）日	2020-12-25
申请公布号	CN112125903A	申请公布日	2020-12-25
分类号	C07D473/12(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	韩峰;周英壮;郭少卿;张剑;袁斌;陈品;赵杰	申请（专利权）人	石药集团新诺威制药股份有限公司
代理机构	北京德和衡律师事务所	代理人	石药集团新诺威制药股份有限公司
地址	051430河北省石家庄市栾城区张举路62号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种咖啡因的合成方法，涉及含嘌呤环系的杂环化合物的制备技术领域。包括如下步骤：将氰乙酸和乙酸酐混合于30～80℃反应后，加入溶剂和二甲脲，回流反应完毕，降至室温，过滤，滤液浓缩，合并固体得二甲氰乙酰脲，加入液碱调pH 8～11后在80～100℃反应，生成二甲基4AU；将二甲基4AU完全溶解在甲酸中，加入亚硝酸钠，室温反应后，加入催化剂，30～70℃下保温，反应完毕回收催化剂，母液浓缩回收甲酸，得二甲基FAU；二甲基FAU加水、液碱，闭环反应，得茶碱钠盐；茶碱钠盐经甲化反应、精制，得到咖啡因。本发明方法原料易得，反应条件缓和易控制，步骤少，操作简便，收率高，且产品质量大大提升，容易实现工业化生产。