巴瑞替尼的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201510880931.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN105294699B | 公开（公告）日 | 2019-06-11 |
| 申请公布号 | CN105294699B | 申请公布日 | 2019-06-11 |
| 分类号 | C07D487/04（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 郑永勇; 金华; 周峰; 黄美花; 孟欣 | 申请（专利权）人 | 海南赛立克药业有限公司 |
| 代理机构 | 常州市权航专利代理有限公司 | 代理人 | 上海勋和医药科技有限公司;海南赛立克药业有限公司 |
| 地址 | 201199 上海市闵行区七莘路1366号1B栋201室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种巴瑞替尼的制备方法，包括如下步骤：以4‑吡唑硼酸频哪醇酯(10)为起始原料，与3‑(氰基亚甲基)氮杂环丁烷‑1‑甲酸叔丁酯(11)在经迈克尔加成反应制得中间体12，12再与13经催化偶联反应制得中间体14；中间体14经脱两分子甲酸叔丁酯制得中间体15；15与乙基磺酰氯在有机溶剂中经磺酰胺化反应制得终产物巴瑞替尼(1)。本发明所述的巴瑞替尼的制备方法，具有原料易得、工艺简单、操作方便、反应收率较现有文献记载高、原子利用率高和易于工业化生产的优点。反应通式如下： |
